Ingrediente farmacêutico ativo Selumetinib CAS 606143-52-6 do câncer peritoneal

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Nome químico: Selumetinib
MF: C17H15BrClFN4O3
MW: 457,685
CAS: 606143-52-6
Aparência: Pó branco
Pureza: 99%
Pacote: saco 100g/foil

Selumetinib é uma molécula oralmente ativa, pequena com atividade antineoplástica potencial. Selumetinib é um inibidor ATP-independente da quinase mitogen-ativada da quinase de proteína (quinase do MEK ou do MAPK/ERK) 1 e 2. MEK 1 e 2 são as quinase duplas da especificidade que são mediadores essenciais na ativação do caminho de RAS/RAF/MEK/ERK, upregulated frequentemente em várias células cancerosas, e são motoristas de respostas celulares diversas, incluindo a proliferação. A inibição de MEK1 e de 2 pelo selumetinib impede a ativação das proteínas MEK1/2 effector dependentes e dos fatores da transcrição, conduzindo desse modo a uma inibição de proliferação celular em vários cânceres.

Selumetinib está sob a investigação para o tratamento da carcinoma, da pilha Thymic, Não-pequena Lung Cancer, e da carcinoma, pulmão pequeno da pilha. AZD6244 foi investigado para o tratamento e a ciência básica da melanoma, de tumores contínuos, de câncer da mama, da pilha não pequena Lung Cancer, e da pilha não pequena Lung Carcinoma, entre outros.

O gene BRAF é a parte do caminho de MAPK/ERK, uma corrente das proteínas nas pilhas que comunique a entrada dos fatores de crescimento. As mutações de ativação no gene de BRAF, primeiramente V600E (que significa que o valine do ácido aminado em posição 600 está substituído pelo ácido glutamic), são associadas com as mais baixas taxas de sobrevivência nos pacientes com câncer de tiroide papillary. Um outro tipo de mutação que conduz à ativação imprópria deste caminho ocorre no gene KRAS e é encontrado em NSCLC. Uma possibilidade de reduzir a atividade do caminho de MAPK/ERK é obstruir imediatamente rio abaixo a quinase da enzima MAPK (MEK), de BRAF, com o selumetinib da droga. Mais especificamente, o selumetinib obstrui os subtipos MEK1 e MEK2 desta enzima.